Transaminas (ATA)
Enzymer: Är makromolekylära biologiska katalysatorer, de flesta enzymer är proteiner.
Transaminaser: En klass av enzymer som katalyserar aminoöverföring mellan aminosyror och ketosyror. Transaminaser är viktiga biologiska enzymer i asymmetrisk syntes och racemisk upplösning av kirala aminer.
Aminotransferaser kan delas in i fyra klasser enligt sekvens och struktur: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ och Ⅳ. ω-aminotransferaser tillhör klass II-transaminaser, som vanligtvis används vid framställning av kirala aminer och onaturliga aminosyror, såsom β-aminosyror.
ω-aminotransferaser: I de flesta fall avser ω-transaminas en klass av enzymer som katalytiska ammoniaköverföringsreaktioner utan α-aminosyra som substrat eller produkt.
Katalytisk mekanism:
| Enzymer | Produktkod | Produktkod |
| Enzympulver | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | en uppsättning av 65 ω-transaminaser, 50 mg vardera 65 artiklar * 50 mg / artikel, eller annan mängd |
| Screeningkit (SynKit) | ES-ATA-6500 | en uppsättning av 65 ω-transaminaser, 1 mg vardera 65 artiklar * 1 mg / artikel |
★ Hög substratspecificitet.
★ Stark kiral selektivitet.
★ Hög konverteringseffektivitet.
★ Färre biprodukter.
★ Milda reaktionsförhållanden.
★ Miljövänlig.
➢ Enzymscreening bör utföras för specifika substrat på grund av substratspecificiteten, och man bör hitta ett enzym som katalyserar målsubstratet med bästa katalytiska effekt.
➢ Kontakta aldrig med extrema förhållanden såsom: hög temperatur, högt/lågt pH och organiska lösningsmedel med hög koncentration.
➢ Normalt bör reaktionssystemet innefatta substrat, buffertlösning, aminodonator (såsom aminosyror och 1-fenyletylamin) eller receptor (såsom ketosyror), koenzym (PLP), samlösningsmedel (såsom DMSO).
➢ ATA bör tillsättas sist i reaktionssystemet, efter att pH och temperatur har justerats till reaktionsförhållandena.
➢ Alla typer av ATA har olika optimala reaktionsförhållanden, så var och en av dem bör studeras vidare individuellt.
Exempel 1 (syntes av sitagliptin, asymmetrisk syntes)(1):
Exempel 2 (Mexiletin, kombination av kinetisk upplösning med asymmetrisk syntes)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al. Science, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al. Organiska brev, 2009,11(21):4810-4812.
